【英文名】alpelisib

【中文名】阿博利布

【商品名】PIQRAY

【靶点】PIK3CA激酶抑制剂 /PI3K抑制剂

【作用机制】

Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。

已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

【适应症】

用于与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联用，治疗绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。

【剂量和给药】

推荐剂量：

每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂）食物。

对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。